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Primobolan 100mg/ml / 10ml

 

Enantato de Metenolona..............100 mg

 

Excipientes................... 10 ml

 

Mecanismo de Ação:

Andrógenos anabolizantes são esteróides derivados da testosterona que tentam diminuir quimicamente os efeitos androgênicos e virilizantes e aumentar as ações anabólicas. De acordo com sua estrutura química e função, eles são divididos em três grupos. O segundo grupo é o da dihidrotestosterona (DHT) e derivados, a metenolona. A testosterona e os andrógenos atravessam facilmente a membrana celular e ligam-se a receptores intracelulares específicos, que foram purificados e são proteínas com peso molecular de aproximadamente 120 quilodaltons. Sua síntese é determinada geneticamente no cromossomo X. A DHT liga-se a um sítio receptor próximo a um grupo carboxila terminal. O complexo receptor de esteróide é ativado e é transportado para o núcleo da célula e se liga a um sítio receptor no DNA. aumentando a atividade da RNA polimerase e a formação de RNA mensageiro estimulando a síntese de proteínas celulares responsáveis ​​por ações fisiofarmacológicas.

 

Por via intramuscular são farmacologicamente ativos, a testosterona é introduzida por simples difusão nas células diárias devido à sua lipossolubilidade, em muitos tecidos-alvo é enzimaticamente convertida em DHT pela ação de uma enzima chamada t5-alfa-redutase, é mais ativa que testosterona . A biotransformação ocorre no fígado, os principais metabólitos são eliminados na urina. As concentrações máximas são atingidas 6-11 dias após a injeção administrada. A biodisponibilidade absoluta do enantato de metenolona é de 100%.

 

Quanto ao acetato de metenolona, ​​é a forma oral e é um derivado do DHT e tem um mecanismo semelhante ao de todos os esteroides anabólicos androgênicos. É metabolizado no fígado e a meia-vida de eliminação é detectada na urina até 5 dias após uma única administração e a duração é de aproximadamente 24 horas.

 

Indicações:

É indicado em estados que requerem aumento da síntese proteica para melhorar o estado geral do paciente ou prevenir danos causados ​​por processos catabólicos, como doenças debilitantes, caquexia, carcinoma de mama avançado ou osteoporose pós-menopáusica.

 

Poslogia:

A dose intramuscular é de 100 mg a cada 1 a 2 semanas ou 200 mg a cada 2-3 semanas. dia) é necessário. Nas mulheres, a dose é de 50-75 mg por dia.

 

Contra-Indicações:

Hipersensibilidade à metenolona. Uso concomitante com anticoagulantes orais. É contra-indicado em portadores de câncer de mama (masculino), câncer de próstata diagnosticado ou suspeito ou adenoma, insuficiência cardíaca, hepática ou renal grave, em indivíduos pré-púberes ou agressivos, na gravidez, hipercalcemia ativa.

 

Efeitos Adversos:

As seguintes reações requerem supervisão médica: Virilização e irregularidades menstruais em mulheres, irritabilidade da bexiga, ginecomastia. Anafilaxia, edema, eritrocitose, irritação gastrointestinal, hipercalcemia e policitemia, alopecia androgênica, seborréia e acne em homens e mulheres. Carcinoma, hipertrofia prostática e priapismo, atrofia testicular, oligospermia, ginecomastia, impotência sexual, diminuição da libido: na mulher, hirsutismo, acne, rouquidão, hipertrofia clitoriana, atrofia mamária e endometrial, dismenorreia, icterícia colestática, excitabilidade, hipercolesterolemia, hipercalcemia , edema. As reações adversas de incidência rara durante a terapia de longo prazo ou com altas doses são necrose hepática, leucopenia, púrpura hepática. Outras reações adversas são: constipação, náuseas,

 

Interações:

O uso concomitante com anticoagulantes orais requer monitoramento e ajuste na dose do anticoagulante.A coadministração com bupropiona diminui o limiar de detecção de esteroides sistêmicos. Os requisitos de antidiabéticos orais ou de insulina podem ser modificados.

 

Precauções e Advertencias:

No tratamento paliativo do câncer de mama, não continuar a terapia se após 3 meses a doença persistir ou se for verificada hipercalcemia em qualquer fase da mesma. Os níveis séricos e urinários de cálcio devem ser determinados frequentemente em mulheres com carcinoma de mama metastático sob tratamento com testosterona. Geralmente é preferível iniciar o tratamento com doses completas e depois ajustar às características individuais. Cuidados especiais devem ser tomados em pacientes com insuficiência cardíaca, hipertensão arterial, insuficiência renal, epilepsia, enxaqueca, diabetes, metástases ósseas, dismenorréia, dislipidemia, distúrbios de coagulação, porfiria. O acetato de metenolona oral deve ser tomado com o estômago vazio porque os alimentos podem diminuir a absorção.